索拉非尼（多吉美）

概述
适用病症
临床特点
不良反应
禁忌症
注意事项
专家咨询

概述：什么是索拉非尼（多吉美）？

　　商品名：多吉美

　　通用名：索拉非尼

　　药理作用：索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括ＲＡＦ激酶、血管内皮生长因子受体－２（ＶＥＧＦＲ－２）、血管内皮生长因子受体－３（ＶＥＧＦＲ－３）、血小板衍生生长因子受体－β（ＰＤＧＦＲ－β）、ＫＩＴ和ＦＬＴ－３。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制ＲＡＦ／ＭＥＫ／ＥＲＫ信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制ＶＥＧＦＲ和ＰＤＧＦＲ而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

适用病症：索拉非尼（多吉美）适用于哪些病症？

　　索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。　　　

临床特点：索拉非尼（多吉美）的临床应用特点是怎样的？

　　是第一个FDA（美国食品药品监督管理局）和SFDA（中国食品药品监督管理局）批准的用于晚期肾癌的靶向治疗药物。

　　唯一的多靶点多激酶抑制剂，全新的双重机制（抑制肿瘤细胞的增殖、抑制肿瘤血管的生成），从而达到抑制肿瘤的目的。

　　服用方便快捷，安全性高，不良反应少，耐受良好。

　　84%的患者获得临床受益，76%的患者显示肿瘤缩小。

　　显著延长患者生存时间，在全球规模最大的III期临床试验中，观察结果显示能延长患者的总体生存时间。

不良反应: 索拉非尼（多吉美）的不良反应是什么？

　　　索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

禁忌症: 索拉非尼（多吉美）的禁忌症是什么？

注意事项: 索拉非尼（多吉美）的注意事项是什么？

　　建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。

　　曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。

　　活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。

　　在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。

　　根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。

　　索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。