吉非替尼（易瑞沙）

　　本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

　　对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。

　　对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。

　　用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物--吉非替尼（易瑞沙）因其疗效好、副作用小，在试验尚未完成时，即被美国国家食品药品监督管理局加速批准用于临床。但让美国人寄予厚望的药物，对西方肺癌患者的疗效却没有化疗药好。相反，该药物对东方人的治疗作用远远超过西方。

　　东西方人群之间的疗效差别，主要是因为表皮生长因子受体的基因突变。存在基因突变患者的肿瘤细胞对吉非替尼（易瑞沙）更敏感，而这种基因突变以女性、不吸烟的病人和东亚地区的病人最为常见。因此，符合以上条件的患者可在医生指导下使用易瑞沙。

　　最常见（发生率20％以上）的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应（CTC标准3或4级）。因不良反应停止治疗的患者仅有1％。

　　各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列（多见：≥10％；常见：≥1％且<10%；少见：≥0.1％且<1％；罕见：≥0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％）。

　　接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

　　处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。

　　已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

　　已报道在服用华法林的一些患者中出现INR（International Normalised Ratio，国际标准化比率）升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：

　　任何眼部症状；

　　严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食；

　　这些症状应按临床需要进行处理。

　　随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

　　在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年非小细胞肺癌患者脑出血风险不太可能增高。

　　对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。