注射用硼替佐米（万珂）

概述：什么是注射用硼替佐米（万珂）？

　　商品名：万珂

　　通用名：注射用硼替佐米

　　药理作用：硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。

适用病症：注射用硼替佐米（万珂）适用于哪些病症？

　　用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近一次治疗中病情还在进展。　　　

临床特点：注射用硼替佐米（万珂）的临床应用特点是怎样的？

　　传统化疗方案治疗多发性骨髓瘤的效果不佳，中位生存期仅3年，尽管大剂量化疗后自体干细胞移植等新方法使缓解率和生存期有所改善，但该病仍无法治愈，最终会出现耐药性复发。

　　万珂是目前全球惟一批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂。目前，万珂被视为治疗复发性与顽固型多发性骨髓瘤的突破性疗法，研究显示此药可减缓、逆转或停止曾接受两种以上疗法但失败的患者病情继续恶化。

不良反应: 注射用硼替佐米（万珂）的不良反应是什么？

　　　最常见的不良事件有虚弱（包括疲劳、不适和乏力）（65%）、恶心（64%）、腹泻（51%）、食欲下降（包括厌食）（43%）、便秘（43%）、血小板减少（43％）、周围神经病（包括周围感觉神经病和周围神经病加重）（37%）、发热（36％）、呕吐（36％）和贫血（32％）。14％的患者至少有过一次4级不良反应，最常见的不良反应为血小板减少（3％）和中性粒细胞减少症（3％）。

禁忌症: 注射用硼替佐米（万珂）的禁忌症是什么？

　　对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

注意事项: 注射用硼替佐米（万珂）的注意事项是什么？

　　周围神经病：使用本品治疗可能会导致周围神经病，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病的报道。

　　低血压：可能导致12%的患者出现直立性或体位性低血压。此现象在整个治疗过程中均能观察到。如果已知患者有晕厥的病史、患者服用能导致低血压的药物或者患者脱水，建议患者慎用本品。可以通过调整抗高血压药物、补液或使用盐皮质类激素治疗直立性或体位性低血压。

　　血小板减少症：约43%的患者在整个治疗期间发生血小板减少，通常在治疗的第11天达到最大程度，在下一个疗程中得到恢复。

　　肿瘤溶解综合征：因为本品是细胞毒素剂，并且可以快速杀死恶性细胞，可能引起肿瘤溶解综合征的并发症。在治疗前处于高肿瘤负担的患者具有肿瘤溶解综合征的危险。