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商品名：格列卫
通用名：甲磺酸伊马替尼
药理作用：甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
慢性粒细胞白血病是一种由于造血干细胞增殖异常引起的恶性疾病，发病比较常见，大约有15％的白血病患者属于这一类型。以前使用的传统化疗药物如马利兰、羟基脲等，虽然能杀伤癌症细胞，使患者临床症状有一定缓解，但也大量损伤正常细胞，不能有效延长患者的存活期。近年来干扰素α成为主要治疗药物，使用后约有10％-20％的患者病情有很大缓解，但是也伴有较严重的副作用。而且它只能注射，使用不便。新药格列卫让人们看到了治疗慢性粒细胞白血病的希望。
格列卫治疗慢性粒细胞白血病的作用机理较以往药物有所不同。以往的抗癌药物除了对癌细胞起作用，也会对正常细胞产生影响，常常导致较严重的不良反应。几十年来癌症研究的一个核心观念是找出直接攻击致癌病因而不会伤及无辜的药物。格列卫就是迄今为止第一个针对癌症病因而合理设计开发的抗癌药物，它只针对癌细胞而不影响正常细胞。
一项针对“格列卫”治疗慢性骨髓性白血病的研究显示，该药能大幅提高此类患者的五年生存率。
2007年美国临床肿瘤学会年会发布的最新数据显示，格列卫能够显著降低胃肠道间质肿瘤（GIST）患者术后复发的危险。胃肠道间质肿瘤是一种软组织肉瘤，通常出现在肠道和胃部。90%的GIST患者手术后会疾病复发。美国外科医生协会肿瘤学研究组进行的研究显示，97%的GIST患者术后在接受格列卫治疗后一年内无复发转移。
一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。
大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。
水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。
肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。
有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。
临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。
开始治疗前应检查肝功能（包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。
对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
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